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技术文章    >   麦克林利奥西呱(Riociguat)及其相关试剂产品介绍

利奥西呱(Riociguat)中间体化合物是指在利奥西呱药品合成中所参与的一类化合物。

       利奥西呱(Riociguat),化学名N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基-N-甲胺基甲酸甲酯,CAS NO.,分子式,分子量,结构式如下:

       CAS NO.:625115-55-1

       分子式:C20H19FN8O2

       分子量:422.4

       麦克林利奥西呱(Riociguat)及其衍生试剂具有纯度等级高、生产工艺先进、支持研发定制等特点,能被广泛适用于各类科研项目、研究实验中,欢迎选购。

       本文通过以下几点简单介绍麦克林利奥西呱(Riociguat)剂的产品特性及相关应用:

       1.化合物简介

       2.化学和作用机理

       3.麦克林利奥西呱(Riociguat)及其相关产品介绍

 

化合物简介

       利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,被批准用于治疗成人肺动脉高压( PAH ),不可手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压( CTEPH ),或肺动脉内膜切除术后持续性或复发性CTEPH。利奥西呱作为环磷酸鸟苷合成的刺激剂,而不是cGMP代谢的抑制剂。与其他已批准的治疗PAH的药物一样,利奥西呱除了具有血管舒张特性外,还具有抗纤维化、抗增殖和抗炎作用。

 

 

 

化学和作用机理

       在健康人体内,一氧化氮(NO)作为信号分子作用于血管平滑肌细胞,引起血管扩张。NO结合可溶性鸟苷酸环化酶(sGC),介导第二信使环状鸟苷酸一磷酸酯(cGMP)的合成。sGC形成由较大的α亚单位和较小的血红素结合β亚单位组成的异二聚体。合成的cGMP作为第二信使活化cGMP依赖蛋白激酶(蛋白激酶G)来调节细胞质钙离子浓度。这会改变肌动蛋白-肌球蛋白收缩力,从而导致血管扩张。NO由内皮型一氧化氮合酶(eNOS)酶生成。在肺动脉高压患者中,eNOS水平降低。这会导致内皮细胞来源的NO总体水平降低,平滑肌细胞扩张减少。NO还能减少肺平滑肌细胞生长并拮抗血小板抑制,这些因素在肺动脉高压的发病机制中起着关键作用。相对于像西纳昔格这样不依赖于NO和血红素的sGC激活剂,sGC刺激剂Riociguat直接刺激sGC活性而不依赖于NO,并且也与NO协同作用产生抗聚集、抗增殖和扩张血管的效应。

 

 

 

 

麦克林利奥西呱及其衍生试剂规格介绍

       麦克林利奥西呱(Riociguat)试剂产品优势:

       1.结构新颖、品种繁多

       2.纯度等级高

       3.生产工艺先进

       4.接受研发定制 

 

产品编码产品名称产品规格CAS NO.
M830113利奥西呱98 %625115-55-1
F8568271-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒盐酸盐98%256499-19-1
B964523Benzeneazomalononitrile98%1350653-31-4
F9645221-[(2-氟苯基)甲基] -3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶97%1313738-72-5
F9321761-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲腈95%256376-65-5
F8556462-(1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基)嘧啶-4,5,6-三胺 (利奥西呱中间体)98%428854-24-4
F831689(2-氟苄基)-肼90%51859-98-4
F9574531-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒95%256376-68-8
F8568271-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒盐酸盐98%256499-19-1
N878129Nelociguat≥99%625115-52-8
H8170551H-吡唑并[3,4-B]吡啶97%271-73-8
I8426863-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶98%117007-52-0
C8048892-氯-3-吡啶甲醛97%36404-88-3
C8058592-氯烟酰氯98.0 %49609-84-9
C8047992-氯烟酸98%2942-59-8
C8060913-氯-2-氰吡啶95%38180-46-0
C8670623-氯吡啶N-氧化物≥98%1851-22-5
C8047783-氯吡啶99%626-60-8
F8095792-氟苄溴97%446-48-0
F831689(2-氟苄基)-肼90%51859-98-4
T8195441,1,3,3-四甲氧基丙烷98%102-52-3
D8313413-二甲氨基丙烯醛98%927-63-9
B802559苄胺AR,99.00%100-46-9
N802424N-苄基甲胺97%103-67-3
B802746氯化苄>99.0%(GC)100-44-7
B802747氯化苄AR100-44-7
B802748氯化苄Standard for GC100-44-7

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